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沙星类研发嵌入“中国元素”

2015/9/7 16:20:19??????点击:
近年来,随着细菌耐药现象的频频发生、市场竞争的日趋白热化以及通用名药物的增加,使得抗菌药物的市场危机不断加重。据了解,我国在1967年仿制了第一代抗菌药萘啶酸后,40多年来,一直没有自主研发的抗菌新药上市。氟喹诺酮(沙星类)是目前我国抗菌药物三大主力品种之一,市场规模约近100亿元。目前临床上使用的20余个沙星类老品种,存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷,急切需要更新换代的好产品。在细菌对现有抗菌药耐药性不断增强的环境下,新型抗菌药的研发迫在眉睫。
  5月初,中国科学院上海药物研究所传出令人振奋的消息:历经十余年、三期临床实验,我国第一个具有自主知识产权的沙星类抗菌药——盐酸安妥沙星研制成功。临床研究表明,该药的抗菌活性、代谢性质、副作用等技术指标均优于目前市场上的同类产品。


  “作为我国首个自主创新的氟喹诺酮抗菌新药,它具有广泛的临床应用价值和广阔的市场前景。”该研发项目负责人、上海药物研究所研究员杨玉社博士在接受《医药经济报》记者采访时如是说。


  安全性是根本


  药物的安全性问题一直是研发人员最为关注的焦点。抑制HERG钾离子通道可能引起心电图QT间期延长,是氟喹诺酮类药物最令人担心的副作用。因此,如何让抗菌类药物更安全,是研究者共同努力的方向。


  “安全性是医药产品的生命之根本。”杨玉社博士告诉记者,“在这方面,我们潜心研究了左旋氧氟沙星的结构-药效关系、结构-代谢特征关系、结构-毒性关系,合成了一系列新的化合物,最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类抗菌药物——盐酸安妥沙星。”


  对此,安徽环球药业股份有限公司市场部经理魏科颇为赞同。2001年,安徽环球药业股份有限公司接受盐酸安妥沙星专利转让,开展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究。魏科说,迄今为止,我国生产和临床应用的喹诺酮类抗感染药物均为仿制产品,且市场规模高达100亿元,要占领更大的市场,安全性是关键。“盐酸安妥沙星对HERG钾离子通道电流IKr的抑制活性是临床上最安全的左旋氧氟沙星1/10,是斯帕沙星的1/172。与细胞作用24小时,即可杀灭99%以上的细菌,而安全性的重要指标——光毒性几乎没有,安全性值得肯定。”


  魏科指出,临床试验证明,盐酸安妥沙星对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE)呈现出很强的抗菌杀菌活性。盐酸安妥沙星治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统细菌感染性疾病,疗效确切,不良反应少,总有效率超过95%。它的口服剂量和蛋白结合率都很低,半衰期长,每天只需服用1次,表现出更高的疗效和更高的安全性。


  攻艰重点


  记者了解到,抗菌类药物研发在进入高通量筛选阶段后,筛选靶标困难重重,筛选靶标的成功率极低。


  杨玉社认为:“新的靶标研究是一个极其复杂的系统化工程,目前尚是一个世界性难题。由于它的复杂性,目前国内外的研发技术还没有达到这个层面上,这需要我们共同去探讨。”


  既然新的靶标筛选是一个庞大的系统工程,目前暂时难以逾越,那么,如何应对细菌对现有抗菌药耐药性不断增加的难题,已成为研发界的重中之重。


  有业内人士认为,有的靶标筛选研究在动物体内试验效果良好,但是到人体后一部分具有内在或获得性耐药机制的细胞就会生存下来,随着细胞的不断发展,药物功效就会逐渐减退。研发领域未来几年的重点将会放在耐药性研究上。


  杨玉社亦认为,目前,抗菌新药的研发难点主要体现在细胞的耐药性方面。多年来,由于抗菌药物的广泛使用,人体对很多抗菌类药物都产生了抗性。未来10年内,这会是研发界的攻关热点。


  中国式道路


  据了解,在国家大力倡导、鼓励医药创新的背景下,医药研发依然困难重重,我国新药创制工作和国际先进国家相比差距明显。由于医药研发是一个非常复杂的系统工程,它需要集合人才、资金、技术、市场、管理所有这些优势资源,才可能获得成功。


  “就目前而言,走产学研结合的道路,研究院所从事前期研究,企业尽早介入,联合开发是适合我国国情的创新药物研发道路。”杨玉社告诉记者,“企业提前介入,对产品研发具有积极作用。企业和高校、研究院所各具优势,走联合研发的道路,实现资源互补是未来发展的趋势。盐酸安妥沙星就是这种模式的一个成功案例,企业早期介入安妥沙星的研制,极大地加速了该产品上市的步伐。”


  随着新医改方案给医药市场带来了巨大的扩容机会,未来抗菌类产品的市场前景不言而喻。在这场没有硝烟的争夺战中,具有专利保护的创新药物将成为企业的核心竞争力,成为企业市场竞争制胜的法宝。


  在抗菌药市场摸爬滚打了多年的魏科亦向记者坦言,产研结合可以让企业少走很多弯路。“临床前研究中,研究所对企业进行技术指导,按照国家的相关技术标准严格进行。进入临床研究后,企业认真完成I、II、III期临床研究,国家食品药品监督管理局批准上市后,企业还将进行VI期临床研究,以确保用药的安全性和有效性。”


  魏科进一步分析指出,以盐酸安妥沙星为例,建立于新药安全性、有效性和产业化三个基本要素基础上的创新成果,标志着我国在有很高技术门槛的喹诺酮类药物研发领域迈出了坚定的步伐。
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